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Impact of the DRY Motif and the Missing "Ionic Lock" on Constitutive Activity and G-Protein Coupling of the Human Histamine H-4 Receptor

Schneider, Erich H. und Schnell, David und Strasser, Andrea und Dove, Stefan und Seifert, Roland (2010) Impact of the DRY Motif and the Missing "Ionic Lock" on Constitutive Activity and G-Protein Coupling of the Human Histamine H-4 Receptor. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 333 (2), S. 382-392.

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Zusammenfassung

It is assumed that many G protein-coupled receptors (GPCRs) are restrained in an inactive state by the "ionic lock," an interaction between an arginine in transmembrane domain (TM) 3 (R3.50) and a negatively charged residue in TM6 (D/E6.30). In the human histamine H-4 receptor (hH(4)R), alanine is present in position 6.30. To elucidate whether this mutation causes the high constitutive activity ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2010
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):584UE Times Cited:1 Cited References Count:40
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmakologie und Toxikologie (Prof. Schlossmann, ehemals Prof. Seifert)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
ISI:000276777900004Andere
DOI 10.1124/jpet.109.163220Andere
Stichwörter / Keywords:a(2a) adenosine receptor crystal-structure amino-acid beta(2)-adrenergic receptor structural instability adrenergic-receptor guinea-pig activation rhodopsin state
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:14 Jun 2010 06:39
Zuletzt geändert:14 Jun 2010 06:39
Dokumenten-ID:15315
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