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N(G)-Acyl-argininamides as NPY Y (1) receptor antagonists: Influence of structurally diverse acyl substituents on stability and affinity

Weiss, Stefan und Keller, Max und Bernhardt, G. und Buschauer, Armin und König, Burkhard (2010) N(G)-Acyl-argininamides as NPY Y (1) receptor antagonists: Influence of structurally diverse acyl substituents on stability and affinity. Bioorganic & Medicinal Chemistry (18), S. 6292-6304.

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Zusammenfassung

N(G)-Acylated argininamides, covering a broad range of lipophilicity (calculated logD values: -1.8-12.5), were synthesized and investigated for NPY Y(1) receptor (Y(1)R) antagonism, Y(1)R affinity and stability in buffer (N(G)-deacylation, yielding BIBP 3226). Broad structural variation of substituents was tolerated. The K(i) (binding) and K(b) values (Y(1)R antagonism) varied from low nM to ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2010
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Organische Chemie > Lehrstuhl Prof. Dr. Burkhard König
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
20688523PubMed-ID
10.1016/j.bmc.2010.07.028 DOI
Stichwörter / Keywords:Acyl guanidines, NPY, BIBP 3226, GPCR
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:20 Okt 2010 08:59
Zuletzt geändert:15 Dez 2010 08:17
Dokumenten-ID:16340
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