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N-(4-Hydroxyphenyl)-N-(1,1,1-trifluoro-2-propyl)-4-hydroxybenzamide: synthesis and pharmacological evaluation of a new antiestrogen

Hartmann, Rolf W. und Vom Orde, Hans Dieter und Heindl, Alexander und Schönenberger, Helmut (1988) N-(4-Hydroxyphenyl)-N-(1,1,1-trifluoro-2-propyl)-4-hydroxybenzamide: synthesis and pharmacological evaluation of a new antiestrogen. Archiv der Pharmazie 321 (8), S. 497-501.

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Zusammenfassung

4-HOC6H4N(CHMeCF3)COC6H4OH-4 (I) was prepd. by reaction of 4-MeOC6H4N:PPh3 with MeCOCF3, followed by redn., acylation with 4-MeOC6H4COCl, and demethylation. I had a relative binding affinity for the estradiol receptor of 2.4, cf. estradiol 100. It had no atitumor activity agonist hormone-dependent mammary tumors.


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Dokumentenart:Artikel
Datum:1988
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):CAN 109:230466 25-19 Benzene, Its Derivatives, and Condensed Benzenoid Compounds 100-07-2 (4-Methoxybenzoyl chloride) Role: RCT (Reactant), RACT (Reactant or reagent) (amidation of, by trifluoropropylmethoxyaniline); 117730-48-0P Role: SPN (Synthetic preparation), PREP (Preparation) (prepn. and antiestrogenic activity of); 117730-47-9P Role: RCT (Reactant), SPN (Synthetic preparation), PREP (Preparation), RACT (Reactant or reagent) (prepn. and demethylation of); 117730-46-8P Role: RCT (Reactant), SPN (Synthetic preparation), PREP (Preparation), RACT (Reactant or reagent) (prepn. and reaction of, with methoxybenzoyl chloride); 117730-45-7P Role: RCT (Reactant), SPN (Synthetic preparation), PREP (Preparation), RACT (Reactant or reagent) (prepn. and redn. of); 421-50-1 (1,1,1-Trifluoroacetone) Role: RCT (Reactant), RACT (Reactant or reagent) (reaction of, with methoxyphenyliminophosphorane); 14796-89-5 Role: RCT (Reactant), RACT (Reactant or reagent) (reaction of, with trifluoroacetone)
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Entpflichtete oder im Ruhestand befindliche Professoren > Prof. Schönenberger
Projekte:SFB 234
Identifikationsnummer:
WertTyp
1988:630466Andere
Stichwörter / Keywords:Estrogens Role: USES (Uses) (inhibitors, dihydroxy(trifluoropropyl)benzanilide) hydroxybenzanilide trifluoropropyl trifluoropropylbenzanilide prepn antiestrogen
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:12 Nov 2010 08:21
Zuletzt geändert:12 Nov 2010 08:21
Dokumenten-ID:17666
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