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The bivalent ligand approach leads to highly potent and selective acylguanidine-type histamine H2 receptor agonists

Birnkammer, Tobias und Spickenreither, Anja und Brunskole, Irena und Lopuch, Miroslaw und Kagermeier, Nicole und Bernhardt, Günther und Dove, Stefan und Seifert, Roland und Elz, Sigurd und Buschauer, Armin (2012) The bivalent ligand approach leads to highly potent and selective acylguanidine-type histamine H2 receptor agonists. Journal of Medicinal Chemistry 55 (3), S. 1147-1160.

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Zusammenfassung

Bivalent histamine H2 receptor (H2R) agonists were synthesized by connecting pharmacophoric 3-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-, 3-(2-aminothiazol-5-yl)-, 3-(imidazol-4-yl)- or 3-(1,2,4-triazol-5-yl)-propylguanidine moieties by NG-acylation with alkanedioic acids of various chain lengths. The compounds were investigated for H2R agonism in GTPase and [35S]GTPγS binding assays at guinea pig (gp) and ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:5 Januar 2012
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):Online veröffentlicht als "just accepted manuscript" am 5. Januar 2012
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Themenverbund:Nicht ausgewählt
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1021/jm201128qDOI
22216892PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/jm201128q/suppl_file/jm201128q_si_001.pdfZusätzliches Material / Supplementary Material
Stichwörter / Keywords:Acylguanidine, bivalent ligand, GTPase assay, histamine H2 receptor, receptor selectivity
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:09 Jan 2012 12:23
Zuletzt geändert:07 Jul 2012 07:38
Dokumenten-ID:21744
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