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Hetarylalkyl(aryl)cyanoguanidines as histamine H4 receptor ligands: Synthesis, chiral separation, pharmacological characterization, structure-activity and -selectivity relationships

URN zum Zitieren dieses Dokuments: urn:nbn:de:bvb:355-epub-229588

Geyer, Roland (2011) Hetarylalkyl(aryl)cyanoguanidines as histamine H4 receptor ligands: Synthesis, chiral separation, pharmacological characterization, structure-activity and -selectivity relationships. Dissertation, Universität Regensburg.

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Zusammenfassung (Englisch)

The recently discovered histamine H4 receptor (H4R) is reported to be involved in immunological processes and inflammatory diseases. However, the (patho)physiological role of the H4R is far from being fully understood. Controversial data on H4R agonists as well as reports on β-arrestin-mediated signaling and partial agonistic effects of the standard H4R antagonist JNJ-7777120 at certain H4R ...

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Übersetzung der Zusammenfassung (Deutsch)

Der kürzlich entdeckte Histamin H4-Rezeptor (H4R) scheint eine entscheidende Rolle in immunologischen und entzündungsrelevanten Prozessen zu spielen. Allerdings ist die (patho)physiologische Rolle des H4R bei weitem nicht vollständig verstanden. Widersprüchliche Daten über H4R Agonisten sowie Berichte über β-Arrestin-vermittelte Signalwege und partialagonistische Wirkung des H4R Antagonisten ...

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Dokumentenart:Hochschulschrift der Universität Regensburg (Dissertation)
Datum:14 Dezember 2011
Begutachter (Erstgutachter):Prof. Dr. Armin Buschauer und Prof. Dr. Sigurd Elz
Tag der Prüfung:8 Dezember 2011
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Themenverbund:Nicht ausgewählt
Stichwörter / Keywords:Histaminrezeptor, Wirkstoff-Rezeptor-Bindung, H4-Rezeptor, Agonist, Antagonist, Guanidinderivate, Bioisostere, Rigidisierung, Struktur-Aktivitäts-Beziehung, Histamin, H3-Rezeptor, Cyanoguanidin, UR-PI376, OUP-16, UR-RG98, H4-receptor, H3-receptor, cyanoguanidine, chiral HPLC, fluorescent ligand, GTPyS, GPCR, bioisosteric replacement
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:14 Dez 2011 09:47
Zuletzt geändert:13 Mrz 2014 18:17
Dokumenten-ID:22958
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