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Metal–Bis(2-picolyl)amine Complexes as State 1(T) Inhibitors of Activated Ras Protein

Rosnizeck, Ina C. und Spoerner, Michael und Harsch, Tobias und Kreitner, Sandra und Filchtinski, Daniel und Herrmann, Christian und Engel , Daniel und König, Burkhard und Kalbitzer, Hans Robert (2012) Metal–Bis(2-picolyl)amine Complexes as State 1(T) Inhibitors of Activated Ras Protein. Angewandte Chemie International Edition 51, S. 10647-10651.

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Zusammenfassung

Allosteric interactions: Metal(II) cyclens inhibit Ras-effector interactions by stabilizing a weak effector-binding state of Ras, state 1(T), and binding directly in the active site. The novel state (1T) inhibitor Zn(2+) -BPA (BPA=bis(2-picolyl)amine) binds outside the nucleotide binding pocket but nevertheless allosterically stabilizes state 1(T) and thus inhibits the Ras-Raf interaction


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Dokumentenart:Artikel
Datum:2012
Institutionen:Biologie und Vorklinische Medizin > Institut für Biophysik und physikalische Biochemie > Prof. Dr. Dr. Hans Robert Kalbitzer
Chemie und Pharmazie > Institut für Organische Chemie > Lehrstuhl Prof. Dr. Burkhard König
Projekte:DFG
Identifikationsnummer:
WertTyp
22996816PubMed-ID
Stichwörter / Keywords:conformational dynamics · drug design · Ras protein · signal transduction
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:22 Okt 2012 12:05
Zuletzt geändert:22 Okt 2012 12:05
Dokumenten-ID:26541
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