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N(G)-Acylated aminothiazolylpropylguanidines as potent and selective histamine H2 receptor agonists

Kraus, Anja und Ghorai, Prasanta und Birnkammer, Tobias und Schnell, David und Elz, Sigurd und Seifert, Roland und Dove, Stefan und Bernhardt, Günther und Buschauer, Armin (2009) N(G)-Acylated aminothiazolylpropylguanidines as potent and selective histamine H2 receptor agonists. ChemMedChem 4 (2), S. 232-240.

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Zusammenfassung

The bioisosteric replacement of the guanidino group in arpromidine-like histamine H2 receptor (H2R) agonists by an acylguanidine moiety is a useful approach to obtain potent H2R agonists with improved oral bioavailability and penetration across the blood brain barrier. Unfortunately, the selectivity of such N(G)-acylated imidazolylpropyl-guanidines for the H2R is poor, in particular versus ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:13 Februar 2009
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):Online publiziert am 15. Dezember 2008
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmakologie und Toxikologie (Prof. Schlossmann, ehemals Prof. Seifert)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1002/cmdc.200800296DOI
19072936PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://www3.interscience.wiley.com/journal/121569477/suppinfoZusätzliches Material / Supplementary Material
http://www3.interscience.wiley.com/cgi-bin/fulltext/121569477/sm001.pdf?PLACEBO=IE.pdfZusätzliches Material / Supplementary Material
http://www3.interscience.wiley.com/journal/110485305/home/cover/2009_4_02b.htmlVerlag
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.200990005/epdfZusätzliches Material / Supplementary Material
Stichwörter / Keywords:bioisosterism; structure-activity relationships; histamine H2 receptor; histamine H2 receptor agonist; acylguanidines; receptor selectivity GTPase assay aminothiazoles
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:29 Okt 2008 21:07
Zuletzt geändert:20 Feb 2015 15:57
Dokumenten-ID:4677
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