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Guanidine - acylguanidine bioisosteric approach in the design of radioligands: Synthesis of a tritium-labeled N(G)-propionylargininamide ([3H]UR-MK114) as a highly potent and selective neuropeptide Y Y1 receptor antagonist

Keller, Max und Pop, Nathalie und Hutzler, Christoph und Beck-Sickinger, Annette G. und Bernhardt, Günther und Buschauer, Armin (2008) Guanidine - acylguanidine bioisosteric approach in the design of radioligands: Synthesis of a tritium-labeled N(G)-propionylargininamide ([3H]UR-MK114) as a highly potent and selective neuropeptide Y Y1 receptor antagonist. Journal of Medicinal Chemistry 51 (24), S. 8168-8172.

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Zusammenfassung

Synthesis and characterization of (R)-N(alpha)-(2,2-diphenylacetyl)-N-(4-hydroxybenzyl)-N(omega)-([2,3-3H2]-propanoyl)argininamide ([3H]-UR-MK114), an easily accessible tritium-labeled NPY Y1 receptor (Y1R) antagonist (KB: 0.8 nM, calcium assay, HEL cells) derived from the (R)-argininamide BIBP 3226, is reported. The radioligand binds with high affinity (KD, saturation: 1.2 nM, kinetic ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:21 November 2008
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1021/jm801018uDOI
19053784PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/jm801018u/suppl_file/jm801018u_si_001.pdfZusätzliches Material / Supplementary Material
Stichwörter / Keywords:Neuropeptide Y; NPY; radiolabeled Y1 receptor antagonist; BIBP 3226; MCF-7 breast cancer cells; SK-N-MC cells; autoradiography
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 500 Naturwissenschaften
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:29 Okt 2008 21:06
Zuletzt geändert:05 Aug 2009 13:48
Dokumenten-ID:4678
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