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Tritium-labeled N1-[3-(1H-imidazol-4-yl)propyl]-N2-propionylguanidine ([3H]UR-PI294), a high affinity histamine H3 and H4 receptor radioligand

Igel, Patrick und Schnell, David und Bernhardt, Günther und Seifert, Roland und Buschauer, Armin (2009) Tritium-labeled N1-[3-(1H-imidazol-4-yl)propyl]-N2-propionylguanidine ([3H]UR-PI294), a high affinity histamine H3 and H4 receptor radioligand. ChemMedChem 4 (2), S. 225-231.

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Zusammenfassung

This study reports the synthesis and pharmacological characterization of tritium-labeled N1-[3-(1H-imidazol-4-yl)propyl]-N2-propionyl¬guanidine ([3H]UR-PI294), a novel readily accessible radioligand for the human histamine H3 receptor (hH3R) and H4 receptor (hH4R). The radioligand displayed high affinity for both histamine receptor subtypes (KD (hH3R) = 1.1 nM, KD (hH4R) = 5.1 nM) and was shown to serve as a valuable pharmacological tool for the determination of hH3R and hH4R affinities.


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Dokumentenart:Artikel
Datum:13 Februar 2009
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):Online publiziert am 19. Dezember 2008
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmakologie und Toxikologie (Prof. Schlossmann, ehemals Prof. Seifert)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1002/cmdc.200800349DOI
19101971PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.200990005/abstractVerlag
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.200990005/epdfZusätzliches Material / Supplementary Material
Stichwörter / Keywords:histamine H3 receptor; histamine H4 receptor; radiolabeled H3 receptor ligand; radiolabeled H4 receptor ligand; acylguanidine; imidazolylpropylguanidine
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:29 Okt 2008 21:04
Zuletzt geändert:20 Feb 2015 15:51
Dokumenten-ID:4682
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