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Acylguanidines as bioisosteres of guanidines: N(G)-acylated imidazolylpropylguanidines, a new class of histamine H2 receptor agonists

Ghorai, Prasanta und Kraus, Anja und Keller, Max und Götte, Carsten und Igel, Patrick und Schneider, Erich und Schnell, David und Bernhardt, Günther und Dove, Stefan und Zabel, Manfred und Elz, Sigurd und Seifert, Roland und Buschauer, Armin (2008) Acylguanidines as bioisosteres of guanidines: N(G)-acylated imidazolylpropylguanidines, a new class of histamine H2 receptor agonists. Journal of Medicinal Chemistry 51 (22), S. 7193-7204.

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Zusammenfassung

N(1)-Aryl(heteroaryl)alkyl-N(2)-[3-(1H-imidazol-4-yl)propyl]guanidines are potent histamine H2-receptor (H2R) agonists, but their applicability is compromised by the lack of oral bioavailability and CNS penetration. To improve pharmacokinetics, we introduced carbonyl instead of methylene adjacent to the guanidine moiety, decreasing the basicity of the novel H2R agonists by 4-5 orders of ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:25 Oktober 2008
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmakologie und Toxikologie (Prof. Schlossmann, ehemals Prof. Seifert)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
18950149PubMed-ID
10.1021/jm800841wDOI
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://pubs.acs.org/subscribe/journals/jmcmar/suppinfo/jm800841w/jm800841w-File002.pdfZusätzliches Material / Supplementary Material
Stichwörter / Keywords:bioisoterism; histamine receptors; H2 receptor agonist; H2 receptor model; H4 receptor agonist; acylguanidine; arpromidine
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 500 Naturwissenschaften
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:29 Okt 2008 21:03
Zuletzt geändert:05 Aug 2009 13:48
Dokumenten-ID:4683
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