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2-Phenylindoles. Effect of N-benzylation on estrogen receptor affinity, estrogenic properties, and mammary tumor inhibiting activity

Angerer, E. von und Strohmeier, J. (1987) 2-Phenylindoles. Effect of N-benzylation on estrogen receptor affinity, estrogenic properties, and mammary tumor inhibiting activity. Journal of medicinal chemistry 30 (1), S. 131-136.

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Zusammenfassung

Hydroxy-2-phenylindoles carrying substituted benzyl groups and similar substituents at the nitrogen were synthesized and tested for their ability to displace estradiol from its receptor. All of the derivatives tested exhibited high binding affinities for the calf uterine estrogen receptor, with RBA values ranging from 0.55 to 16 (estradiol 100). The mouse uterine weight tested revealed only low ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:1987
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:SFB 234
Identifikationsnummer:
WertTyp
3806590PubMed-ID
Klassifikation:
NotationArt
AnimalsMESH
Antineoplastic Agents/chemical synthesisMESH
Breast Neoplasms/pathologyMESH
CattleMESH
Cell Division/drug effectsMESH
Cell LineMESH
Drug Evaluation, PreclinicalMESH
Estrogen Antagonists/chemical synthesisMESH
FemaleMESH
HumansMESH
Indicators and ReagentsMESH
Indoles/chemical synthesisMESH
Mammary Neoplasms, Experimental/drug therapyMESH
RatsMESH
Rats, Inbred StrainsMESH
Receptors, Estrogen/drug effectsMESH
Structure-Activity RelationshipMESH
Uterus/metabolismMESH
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:10 Dez 2008 14:46
Zuletzt geändert:05 Aug 2009 13:48
Dokumenten-ID:4735
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