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Synthesis and biological properties of a 1-(6-aziridinylhexyl)-2-phenylindole, a potential fluorescence label for estrogen receptors

Erber, S. und Birnböck, H. und Angerer, E. von (1990) Synthesis and biological properties of a 1-(6-aziridinylhexyl)-2-phenylindole, a potential fluorescence label for estrogen receptors. Archiv der Pharmazie 323 (8), S. 459-463.

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Zusammenfassung

2-Phenylindole derivative 8, linked to aziridine by a hexamethylene spacer group, was synthesized and tested. It binds to the estrogen receptor with an RBA-value of 4.0 (estradiol = 100). In vitro, it shows a selective cytostatic activity in hormone-dependent MCF-7 breast cancer cells (41% T/C at 10(-6) M). In vivo, it exerts a strong estrogenic effect. The binding to the estrogen receptor is largely reversible.


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Dokumentenart:Artikel
Datum:1990
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:SFB 234
Identifikationsnummer:
WertTyp
2278511PubMed-ID
Klassifikation:
NotationArt
AnimalsMESH
Aziridines/chemical synthesisMESH
Breast Neoplasms/pathologyMESH
ChemistryMESH
FemaleMESH
Fluorescent Dyes/chemical synthesisMESH
HumansMESH
Indoles/chemical synthesisMESH
MiceMESH
Receptors, Estrogen/drug effectsMESH
Tumor Cells, Cultured/drug effectsMESH
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:10 Dez 2008 16:08
Zuletzt geändert:05 Aug 2009 13:48
Dokumenten-ID:4741
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