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Synthesis and biological evaluation of stilbene-based pure estrogen antagonists

Walter, Georg und Liebl, Renate und Angerer, Erwin von (2004) Synthesis and biological evaluation of stilbene-based pure estrogen antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 14 (18), S. 4659-4663.

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Zusammenfassung

Replacement of one of the ethyl substituents in diethylstilbestrol by side chains with functional groups converted this potent estrogen into pure antiestrogens with the potential for the treatment of breast cancer. These agents completely suppressed estrogen receptor-mediated gene activation and inhibited the growth of estrogen-sensitive MCF-7 breast cancer cells in submicromolar concentrations. ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2004
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Identifikationsnummer:
WertTyp
15324884PubMed-ID
10.1016/j.bmcl.2004.06.098DOI
Klassifikation:
NotationArt
AnimalsMESH
Antineoplastic Agents/chemical synthesisMESH
Breast NeoplasmsMESH
Cell Line, TumorMESH
Estradiol/analogs & derivativesMESH
Estrogen Antagonists/chemical synthesisMESH
FemaleMESH
HumansMESH
MiceMESH
Organ Size/drug effectsMESH
Stilbenes/chemical synthesisMESH
Structure-Activity RelationshipMESH
Uterus/drug effectsMESH
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:03 Dez 2008 15:58
Zuletzt geändert:05 Aug 2009 13:48
Dokumenten-ID:4780
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