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2-phenylindole sulfamates: inhibitors of steroid sulfatase with antiproliferative activity in MCF-7 breast cancer cells

Walter, Georg und Liebl, Renate und Angerer, Erwin von (2004) 2-phenylindole sulfamates: inhibitors of steroid sulfatase with antiproliferative activity in MCF-7 breast cancer cells. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 88 (4-5), S. 409-420.

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Zusammenfassung

A number of 2-phenylindole sulfamates with lipophilic side chains in 1- or 5-position of the indole were synthesized and evaluated as steroid sulfatase (estrone sulfatase) inhibitors. Most of the new sulfamates inhibited the enzymatic hydrolysis of estrone sulfate in MDA-MB 231 breast cancer cells with IC(50) values between 2 nM and 1 microM. A favorable position for a long side chain is the ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2004
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:DFG Projekt An 139/6
Identifikationsnummer:
WertTyp
15145451PubMed-ID
10.1016/j.jsbmb.2003.12.012DOI
Klassifikation:
NotationArt
Antineoplastic Agents/chemistryMESH
Breast Neoplasms/drug therapyMESH
Cell Division/drug effectsMESH
Enzyme Inhibitors/chemistryMESH
Estrone/analogs & derivativesMESH
FemaleMESH
Gene Expression Regulation, Neoplastic/drug effectsMESH
HumansMESH
Hydrolysis/drug effectsMESH
HydrophobicityMESH
Inhibitory Concentration 50MESH
Receptors, Estrogen/metabolismMESH
Steryl-Sulfatase/antagonists & inhibitorsMESH
Structure-Activity RelationshipMESH
Sulfonic Acids/chemistryMESH
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 610 Medizin
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:11 Dez 2008 15:14
Zuletzt geändert:05 Aug 2009 13:48
Dokumenten-ID:4781
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