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Potent and selective inhibitors of breast cancer resistance protein (ABCG2) derived from the p-glycoprotein (ABCB1) modulator tariquidar

Kühnle, Matthias und Egger, Michael und Müller, Christine und Mahringer, Anne und Bernhardt, Günther und Fricker, Gert und König, Burkhard und Buschauer, Armin (2009) Potent and selective inhibitors of breast cancer resistance protein (ABCG2) derived from the p-glycoprotein (ABCB1) modulator tariquidar. Journal of Medicinal Chemistry 52 (4), S. 1190-1197.

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Zusammenfassung

The efflux pumps ABCB1 (p-gp, MDR1) and ABCG2 (BCRP) are expressed to a high extent by endothelial cells at the blood-brain barrier (BBB) and other barrier tissues, and are involved in drug resistance of tumor (stem) cells. Whereas numerous ABCB1 inhibitors are known, only a few ABCG2 modulators with submicromolar activity have been published. Starting from tariquidar (4) analogs as ABCB1 ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:26 Januar 2009
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Organische Chemie > Lehrstuhl Prof. Dr. Burkhard König
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1021/jm8013822DOI
19170519PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/jm8013822Verlag
http://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/jm8013822Verlag
http://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/jm8013822/suppl_file/jm8013822_si_001.pdfZusätzliches Material / Supplementary Material
Stichwörter / Keywords:ABC transporter, BCRP, ABCG2, p-glycoprotein, ABCB1, cytotoxicity, MCF-7 breast cancer cells
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:14 Jan 2009 11:03
Zuletzt geändert:08 Nov 2010 10:18
Dokumenten-ID:4922
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