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N(G)-Acylated imidazolylpropylguanidines as potent histamine H4 receptor agonists: selectivity by variation of the N(G)-substituent

Igel, Patrick und Schneider, Erich und Schnell, David und Elz, Sigurd und Seifert, Roland und Buschauer, Armin (2009) N(G)-Acylated imidazolylpropylguanidines as potent histamine H4 receptor agonists: selectivity by variation of the N(G)-substituent. Journal of Medicinal Chemistry 52 (8), S. 2623-2627.

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Zusammenfassung

3-(1H-imidazol-4-yl)propylguanidine (SK&F 91486, 4) was identified as a potent partial agonist at the human histamine H3 receptor (hH3R) and human histamine H4 receptor (hH4R). With the aim to increase selectivity for the hH4R, the guanidine group in 4 was acylated. N1-Acetyl-N2-[3-(1H-imidazol-4-yl)propyl]guanidine (UR-PI288, 13) was a potent full agonist at hH4R (pEC50: 8.31, α: 1.00), ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:24 März 2009
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):Supplementary Material available at http:// pubs.acs.org
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmakologie und Toxikologie (Prof. Schlossmann, ehemals Prof. Seifert)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1021/jm9000693DOI
19317445PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/jm9000693Verlag
http://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/jm9000693/suppl_file/jm9000693_si_001.pdfZusätzliches Material / Supplementary Material
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:09 Mrz 2009 14:07
Zuletzt geändert:05 Aug 2009 13:48
Dokumenten-ID:4923
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