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Inhibition of FLT3 and PDGFR tyrosine kinase activity by bis(benzo[b]furan-2-yl)methanones

Mahboobi, Siavosh und Uecker, A. und Cénac, C. und Sellmer, A. und Eichhorn, E. und Elz, Sigurd und Böhmer, F.-D. und Dove, Stefan (2007) Inhibition of FLT3 and PDGFR tyrosine kinase activity by bis(benzo[b]furan-2-yl)methanones. Bioorganic & medicinal chemistry 15 (5), S. 2187-2197.

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Zusammenfassung

A series of bis(benzo[b]furan-2-yl)methanones was synthesized and tested for inhibition of FLT3 and PDGFR autophosphorylation. Mostly, C-5 substitution leads to PDGFR selectivity, which was strongest in the case of the 5,5'-dimethoxy deriv. The 5,5'-diamino and the 6,6'-dihydroxy compds. are more active at FLT3. At both kinases, the potency of the best inhibitors approaches IC50 values of ...

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Bibliographische Daten exportieren



Dokumentenart:Artikel
Datum:2007
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Projekte:Deutsche Krebshilfe 10-2100
Identifikationsnummer:
WertTyp
2007:137458Andere
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 610 Medizin
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Zum Teil
Eingebracht am:20 Jan 2009 16:38
Zuletzt geändert:05 Aug 2009 13:50
Dokumenten-ID:5449
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