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Novel bis-(1H-indol-2-yl)-methanones as potent inhibitors of FLT3 and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase

Mahboobi, Siavosh und Uecker, A. und Sellmer, A. und Cénac, C. und Höcher, H. und Pongratz, H. und Hufsky, H. und Trümpler, A. und Sicker, M. und Heidel, F. und Fischer, T. und Stocking, C. und Elz, Sigurd und Böhmer, F.-D. und Dove, Stefan (2006) Novel bis-(1H-indol-2-yl)-methanones as potent inhibitors of FLT3 and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. Journal of Medicinal Chemistry 49 (11), S. 3101-3115.

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Andere URL zum Volltext: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm058033i


Zusammenfassung

FLT3 receptor tyrosine kinase is aberrantly active in many cases of acute myeloid leukemia (AML). Recently, bis(1H-indol-2-yl)methanones were found to inhibit FLT3 and PDGFR kinases. To optimize FLT3 activity and selectivity, 35 novel derivs. were synthesized and tested for inhibition of FLT3 and PDGFR autophosphorylation. The most potent FLT3 inhibitors I and II show IC50 values of 0.06 and ...

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Bibliographische Daten exportieren



Dokumentenart:Artikel
Datum:2006
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Projekte:Deutsche Krebshilfe 10-2100
Identifikationsnummer:
WertTyp
2006:429474Andere
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 610 Medizin
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Zum Teil
Eingebracht am:20 Jan 2009 16:45
Zuletzt geändert:05 Aug 2009 13:50
Dokumenten-ID:5450
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