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Inhibition of PDGFR tyrosine kinase activity by a series of novel N-(3-(4-(pyridin-3-yl)-1H-imidazol-2-ylamino)phenyl)amides: a SAR study on the bioisosterism of pyrimidine and imidazole

Mahboobi, Siavosh und Sellmer, Andreas und Eswayah, Asma und Elz, Sigurd und Uecker, Andrea und Böhmer, Frank-D. (2008) Inhibition of PDGFR tyrosine kinase activity by a series of novel N-(3-(4-(pyridin-3-yl)-1H-imidazol-2-ylamino)phenyl)amides: a SAR study on the bioisosterism of pyrimidine and imidazole. European journal of medicinal chemistry 43 (7), S. 1444-1453.

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Zusammenfassung

A series of N-(3-(4-(pyridin-3-yl)-1H-imidazol-2-ylamino)phenyl)amides were synthesized and tested for inhibition of PDGFR and FLT3 autophosphorylation. The novel N-(3-(4-(pyridin-3-yl)-1H-imidazol-2-ylamino)phenyl)amides, obtained by replacement of the pyrimidine system in Imatinib (1) with an imidazole ring, exhibit potent inhibitory activity on PDGFR, similar to the parent compound (IC(50) ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2008
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Identifikationsnummer:
WertTyp
17983688PubMed-ID
10.1016/j.ejmech.2007.09.021DOI
Klassifikation:
NotationArt
Imidazoles/chemistryMESH
Magnetic Resonance SpectroscopyMESH
Pyrimidines/chemistryMESH
Receptors, Platelet-Derived Growth Factor/antagonists & inhibitorsMESH
Spectrometry, Mass, Electrospray IonizationMESH
Structure-Activity RelationshipMESH
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 610 Medizin
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Zum Teil
Eingebracht am:09 Feb 2009 11:25
Zuletzt geändert:05 Aug 2009 13:50
Dokumenten-ID:5668
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