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Acylguanidines as bioisosteric groups in argininamide-type neuropeptide Y Y1 and Y2 receptor antagonists: synthesis, stability and pharmacological activity

URN to cite this document:
Brennauer, Albert
Date of publication of this fulltext: 15 Dec 2006 07:52

Abstract (English)

We developed multi-step synthetic routes for the preparation of two classes of N(G)-substituted argininamides with neuropeptide Y Y1 and Y2 receptor selective antagonistic activity, respectively. In both series we could identify N(G)-acylated analogs being even more potent than the respective N(G)-unsubstituted compounds, which are established as standard Y1- (BIBP 3226) and Y2-antagonists (BIIE ...


Translation of the abstract (German)

Wir beschäftigten uns mit der Synthese von zwei verschiedenen Klassen von N(G)-substituierten Argininamiden mit Neuropeptid Y Y1- bzw. Y2-rezeptorselektiver antagonistischer Wirkung. In beiden Serien fanden sich N(G)-acylierte Analogverbindungen, die potenter sind als die entsprechenden unsubstituierten Verbindungen BIBP 3226 und BIIE 0246, die als Standard Y1- bzw. Y2-Rezeptorantagonisten in der ...


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