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Dimeric histamine H2 receptor agonists as molecular tools and genetically engineered HEK293T cells as an assay platform to unravel signaling pathways of hH1R and hH2R

Plank, Nicole (2016) Dimeric histamine H2 receptor agonists as molecular tools and genetically engineered HEK293T cells as an assay platform to unravel signaling pathways of hH1R and hH2R. Dissertation, Universität Regensburg.

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Veröffentlichungsdatum dieses Volltextes: 02 Mai 2016 12:52

Zusammenfassung (Englisch)

Previously, our workgroup applied the bivalent ligand approach for the H2R by linking two acylguanidine moieties. This led to highly potent and selective H2R agonists. However, the acylguandines turned out to decompose upon long-term storage in aqueous solution, in particular under alkaline conditions. Based on this preceding work, the medicinal chemistry part of this thesis deals with the ...

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Übersetzung der Zusammenfassung (Deutsch)

Kürzlich wurden von unserer Arbeitsgruppe bivalente Histamin-H2-Rezeptor (H2R) Liganden, die zwei N(G) acylierte Heteroarylpropylguanidin-Partialstrukturen enthalten, beschrieben. Diese Verbindungen sind hochpotente und selektive H2R Agonisten. Es stellte sich allerdings heraus, dass diese Acylguanidine bei der Lagerung in Lösung, vor allem unter basischen Bedingungen, zur Hydrolyse neigen. ...

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Dokumentenart:Hochschulschrift der Universität Regensburg (Dissertation)
Datum:2 Mai 2016
Begutachter (Erstgutachter):Prof. Dr. A. Buschauer
Tag der Prüfung:30 April 2015
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Stichwörter / Keywords:bivalent ligands, human histamine H1R (hH1R), human histamine H2R (hH2R), signaling pathways, HEK293T CRE Luc
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Dokumenten-ID:31862
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