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Metal–Bis(2-picolyl)amine Complexes as State 1(T) Inhibitors of Activated Ras Protein

Rosnizeck, Ina C., Spoerner, Michael, Harsch, Tobias, Kreitner, Sandra, Filchtinski, Daniel, Herrmann, Christian, Engel, Daniel, König, Burkhard und Kalbitzer, Hans Robert (2012) Metal–Bis(2-picolyl)amine Complexes as State 1(T) Inhibitors of Activated Ras Protein. Angewandte Chemie International Edition 51, S. 10647-10651.

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Zusammenfassung

Allosteric interactions: Metal(II) cyclens inhibit Ras-effector interactions by stabilizing a weak effector-binding state of Ras, state 1(T), and binding directly in the active site. The novel state (1T) inhibitor Zn(2+) -BPA (BPA=bis(2-picolyl)amine) binds outside the nucleotide binding pocket but nevertheless allosterically stabilizes state 1(T) and thus inhibits the Ras-Raf interaction


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Dokumentenart:Artikel
Datum:2012
Institutionen:Biologie und Vorklinische Medizin > Institut für Biophysik und physikalische Biochemie > Prof. Dr. Dr. Hans Robert Kalbitzer
Chemie und Pharmazie > Institut für Organische Chemie > Lehrstuhl Prof. Dr. Burkhard König
Projekte:DFG
Identifikationsnummer:
WertTyp
22996816PubMed-ID
Stichwörter / Keywords:conformational dynamics · drug design · Ras protein · signal transduction
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:22 Okt 2012 12:05
Zuletzt geändert:22 Okt 2012 12:05
Dokumenten-ID:26541
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