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Quinoline carboxamide-type ABCG2 modulators: Indole and quinoline moieties as anilide replacements

Bauer, Stefanie, Ochoa Puentes, Cristian, Sun, Qiu, Bause, Manuel, Bernhardt, Günther, König, Burkhard und Buschauer, Armin (2013) Quinoline carboxamide-type ABCG2 modulators: Indole and quinoline moieties as anilide replacements. ChemMedChem 8 (11), S. 1773-1778.

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Zusammenfassung

Bioisosteric replacement of the anilide core by an indole moiety considerably increased stability and gave potent and selective ABCG2 (BCRP) inhibitors. Some compounds are superior to the reference substances fumitremorgin C and Ko143 in terms of potency and efficacy and are the most potent ABCG2 modulators reported so far.


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Dokumentenart:Artikel
Datum:28 August 2013
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):Umfangreiche Supporting Information (81 Seiten)
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Organische Chemie > Lehrstuhl Prof. Dr. Burkhard König
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1002/cmdc.201300319DOI
24039190PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.201300319/fullVerlag
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.201300319/suppinfoZusätzliches Material / Supplementary Material
Stichwörter / Keywords:ABCB1, ABCG2, ABC transporter, breast cancer resistance protein, Inhibitors, Sonogashira coupling, Synthesis, UR COP269
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:12 Aug 2013 11:13
Zuletzt geändert:01 Nov 2013 08:18
Dokumenten-ID:28575
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