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Species-selective interactions of histamine H2 receptors with guanidine-type agonists: molecular modelling, site-directed mutagenesis and pharmacological analysis

URN zum Zitieren dieses Dokuments: urn:nbn:de:bvb:355-opus-8438

Preuß, Hendrik (2007) Species-selective interactions of histamine H2 receptors with guanidine-type agonists: molecular modelling, site-directed mutagenesis and pharmacological analysis. Dissertation, Universität Regensburg.

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Zusammenfassung (Englisch)

The histamine H2 receptor (H2R) is a biogenic amine receptor that belongs to the class 1 of G protein coupled receptors (GPCR). N-[3-(1H-imidazol-4-yl)propyl]guanidines such as arpromidine are the most potent H2R agonists known so far. Such compounds might be useful as positive inotropic drugs. Recently, less basic N-acylated derivatives with improved pharmacokinetic properties, i.e. oral ...

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Übersetzung der Zusammenfassung (Deutsch)

Der Histamin-H2-Rezeptor (H2R) gehört zur Klasse 1 G-Protein-gekoppelter Rezeptoren. Arpromidin und strukturverwandte N-[3-(1H-imidazol-4-yl)propyl]guanidine sind die potentesten beschriebenen H2R-Agonisten. Solche Substanzen könnten als positiv inotrope Arzneistoffe therapeutischen Einsatz finden. Die vom Arpromidin abgeleiteten N-Acylguanidine weisen eine deutlich herabgesetzte Basizität auf ...

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Dokumentenart:Hochschulschrift der Universität Regensburg (Dissertation)
Datum:30 August 2007
Begutachter (Erstgutachter):Prof. Dr. Armin Buschauer
Tag der Prüfung:9 Juli 2007
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Klassifikation:
NotationArt
87.15.ByCCS
87.14.EeCCS
87.15.HeCCS
87.15.AaCCS
Stichwörter / Keywords:Histamin , Wirkstoff-Rezeptor-Bindung , Molekulardynamik , Molekulardesign , Punktmutation , Histamin-H2-Rezeptor , Spezies-Selektivität , G-Protein-gekoppelter Rezeptor , Fusionsprotein , Sf9-Insektenzellen , histamine H2 receptor , species-selectivity , G protein coupled receptor , site-directed mutagenesis , molecular dynamics
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:27 Okt 2009 12:01
Zuletzt geändert:08 Mrz 2017 08:23
Dokumenten-ID:10580
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