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Dimeric carbamoylguanidine-type histamine H2 receptor ligands: A new class of potent and selective agonists

Kagermeier, Nicole, Werner, Kristin, Keller, Max, Baumeister, Paul, Bernhardt, Günther, Seifert, Roland und Buschauer, Armin (2015) Dimeric carbamoylguanidine-type histamine H2 receptor ligands: A new class of potent and selective agonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry 23 (14), S. 3957-3969.

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Zusammenfassung

The bioisosteric replacement of the acylguanidine moieties in dimeric histamine H2 receptor (H2R) agonists by carbamoylguanidine groups resulted in compounds with retained potencies and intrinsic activities, but considerably improved stability against hydrolytic cleavage. These compounds achieved up to 2500 times the potency of histamine when studied in [35S]GTPγS assays on recombinant human and ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2015
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):Supplementary Material available. Cf. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089615000152
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:GRK 1910, Graduiertenkolleg "Medicinal Chemistry of Selective GPCR Ligands"
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1016/j.bmc.2015.1001.1012DOI
25639885PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089615000152Verlag
Stichwörter / Keywords:Histamine H2 receptor; bioisosteric replacement; bivalent ligand; receptor subtype selectivity; human monocytes
Dewey-Dezimal-Klassifikation:600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:09 Jan 2015 13:00
Zuletzt geändert:11 Jun 2015 11:20
Dokumenten-ID:30899
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