Egger, Michael, Li, Xuqin, Müller, Christine, Bernhardt, Günther, Buschauer, Armin und König, Burkhard (2007) Tariquidar analogues: synthesis by Cu(I)-catalysed N/O–aryl coupling and inhibitory activity against the ABCB1 transporter. European Journal of Organic Chemistry 2007 (16), S. 2643-2649.
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Zusammenfassung
Less lipophilic and better water soluble tariquidar analogues were synthesised from one central anthranilic acid derived building block by CuI-catalysed N/O-arylation reactions. The compounds were tested for their inhibitory activity against the ABCB1 transporter in a flow cytometric calcein-AM efflux assay. A correlation between their calculated log P values and their activities was observed, with the more lipophilic analogues being as potent as the reference substance tariquidar.
Bibliographische Daten exportieren
| Dokumentenart: | Artikel | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Datum: | 2007 | ||||
| Institutionen: | Chemie und Pharmazie > Institut für Organische Chemie > Lehrstuhl Prof. Dr. Burkhard König Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer) | ||||
| Projekte: | GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie | ||||
| Identifikationsnummer: |
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| Stichwörter / Keywords: | Cross-coupling; Medicinal chemistry; Lipophilicity | ||||
| Dewey-Dezimal-Klassifikation: | 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie | ||||
| Status: | Veröffentlicht | ||||
| Begutachtet: | Ja, diese Version wurde begutachtet | ||||
| An der Universität Regensburg entstanden: | Ja | ||||
| Eingebracht am: | 21 Feb 2008 08:09 | ||||
| Zuletzt geändert: | 24 Mai 2018 09:54 | ||||
| Dokumenten-ID: | 3379 |
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