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Structural basis of small-molecule inhibition of human multidrug transporter ABCG2

Jackson, Scott M., Manolaridis, Ioannis, Kowal, Julia, Zechner, Melanie, Taylor, Nicholas M. I., Bause, Manuel, Bauer, Stefanie, Bartholomaeus, Ruben, Bernhardt, Günther , König, Burkhard , Buschauer, Armin , Stahlberg, Henning, Altmann, Karl-Heinz und Locher, Kaspar P. (2018) Structural basis of small-molecule inhibition of human multidrug transporter ABCG2. Nature Structural & Molecular Biology 25 (4), S. 333-340.

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Zusammenfassung

ABCG2 is an ATP-binding cassette (ABC) transporter that protects tissues against xenobiotics, affects the pharmacokinetics of drugs and contributes to multidrug resistance. Although many inhibitors and modulators of ABCG2 have been developed, understanding their structure–activity relationship requires high-resolution structural insight. Here, we present cryo-EM structures of human ABCG2 bound to ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2018
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Organische Chemie > Lehrstuhl Prof. Dr. Burkhard König
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1038/s41594-018-0049-1DOI
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Dokumenten-ID:37979
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