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Optical Control of GABAA Receptors with a Fulgimide‐Based Potentiator

URN zum Zitieren dieses Dokuments:
urn:nbn:de:bvb:355-epub-431396
DOI zum Zitieren dieses Dokuments:
10.5283/epub.43139
Rustler, Karin ; Gomila, Alexandre ; Maleeva, Galyna ; Gorostiza, Pau ; Bregestovski, Piotr ; König, Burkhard
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Lizenz: Creative Commons Namensnennung 4.0 International
PDF - Veröffentlichte Version
(1MB)
Veröffentlichungsdatum dieses Volltextes: 08 Mai 2020 06:01

Diese Publikation ist Teil des DEAL-Vertrags mit Wiley.


Zusammenfassung

Optogenetic and photopharmacological tools to manipulate neuronal inhibition have limited efficacy and reversibility. We report the design, synthesis, and biological evaluation of Fulgazepam, a fulgimide derivative of benzodiazepine that behaves as a pure potentiator of ionotropic gamma-aminobutyric acid receptors (GABA(A)Rs) and displays full and reversible photoswitching in vitro and in vivo. ...

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