In summary, in this work new, labeled (radioactive or fluorescent) molecular tools for the H2R with improved kinetic properties were discovered. In addition, an exchange of thiazole with thiadiazole in ligands of the carbamoylguanidine class was found to lead to high-affinity, subtype-, and D2-like receptor-selective H2R agonists. The results of this work represent a very important step for future studies of H2R agonists of the carbamoylguanidine type in order to get a better understanding the cellular mechanisms of the H2R in general and specifically its function in the CNS (in vivo).

Zusammenfassend wurden in dieser Arbeit neue, markierte (radioaktiv oder fluoreszierend) molekulare Werkzeuge für den H2R mit verbesserten kinetischen Eigenschaften beschrieben. Außerdem wurde gezeigt, dass der Thiazol/Thiadiazol-Austausch in Liganden der Carbamoyguanidin-Klasse zu hochaffinen, subtyp- und D2-like Rezeptor-selektiven H2R Agonisten führt. Die Ergebnisse dieser Arbeit stellen einen sehr wichtigen Schritt für zukünftige Untersuchungen von H2R Agonisten vom Carbamoyguanidin-Typ dar, um die zellulären Mechanismen des H2R im Allgemeinen und spezifisch seine Rolle im ZNS (in-vivo) besser zu verstehen.