A Step Forward to Unravel Open Histamine H2 Receptor Questions: Synthesis and Biological Evaluation of Novel H2R Ligands Including Radio- and Fluorescence-Labeled Pharmacological Tools

Dokumentenart:	Hochschulschrift der Universität Regensburg (Dissertation)
Open Access Art:	Primärpublikation
Datum:	16 November 2023
Begutachter (Erstgutachter):	PD Dr. Andrea Strasser
Tag der Prüfung:	31 Mai 2021
Institutionen:	Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Stichwörter / Keywords:	Histamine H2 receptor, GPCR, radioligand, orthologs, fluorescent ligands, selectivity, bias, carbamoylguanidines, aminothiazoles, aminothiadiazoles, agonists, docking studies, dopamine D3 receptor, dopamine D2long receptor, central nervous system, flow cytometry, confocal microscopy
Dewey-Dezimal-Klassifikation:	500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Status:	Veröffentlicht
Begutachtet:	Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:	Ja
Dokumenten-ID:	46091

Zusammenfassung (Englisch)

In summary, in this work new, labeled (radioactive or fluorescent) molecular tools for the H2R with improved kinetic properties were discovered. In addition, an exchange of thiazole with thiadiazole in ligands of the carbamoylguanidine class was found to lead to high-affinity, subtype-, and D2-like receptor-selective H2R agonists. The results of this work represent a very important step for ...

Zusammenfassung (Englisch)

In summary, in this work new, labeled (radioactive or fluorescent) molecular tools for the H2R with improved kinetic properties were discovered. In addition, an exchange of thiazole with thiadiazole in ligands of the carbamoylguanidine class was found to lead to high-affinity, subtype-, and D2-like receptor-selective H2R agonists. The results of this work represent a very important step for future studies of H2R agonists of the carbamoylguanidine type in order to get a better understanding the cellular mechanisms of the H2R in general and specifically its function in the CNS (in vivo).

Übersetzung der Zusammenfassung (Deutsch)

Zusammenfassend wurden in dieser Arbeit neue, markierte (radioaktiv oder fluoreszierend) molekulare Werkzeuge für den H2R mit verbesserten kinetischen Eigenschaften beschrieben. Außerdem wurde gezeigt, dass der Thiazol/Thiadiazol-Austausch in Liganden der Carbamoyguanidin-Klasse zu hochaffinen, subtyp- und D2-like Rezeptor-selektiven H2R Agonisten führt. Die Ergebnisse dieser Arbeit stellen einen ...

Übersetzung der Zusammenfassung (Deutsch)

Zusammenfassend wurden in dieser Arbeit neue, markierte (radioaktiv oder fluoreszierend) molekulare Werkzeuge für den H2R mit verbesserten kinetischen Eigenschaften beschrieben. Außerdem wurde gezeigt, dass der Thiazol/Thiadiazol-Austausch in Liganden der Carbamoyguanidin-Klasse zu hochaffinen, subtyp- und D2-like Rezeptor-selektiven H2R Agonisten führt. Die Ergebnisse dieser Arbeit stellen einen sehr wichtigen Schritt für zukünftige Untersuchungen von H2R Agonisten vom Carbamoyguanidin-Typ dar, um die zellulären Mechanismen des H2R im Allgemeinen und spezifisch seine Rolle im ZNS (in-vivo) besser zu verstehen.

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