Zusammenfassung
Durch Umsetzung von K₂PtCl₄ mit den 2-Aminomethylpyridinliganden 9, 14, and 22 sind die entspr. Dichloroplatin(II)-Komplexe 3-5 erhältlich. Die Verbindungen 3 und 22 zeigen beachtliche Bindungsaffinitäten zum Estrogenrezeptor. Gegen den hormonunabhängigen Tumor P388 der CD₂F₁-Maus erwiesen sich die Platin(II)-Komplexe 4 und 5 als schwach wirksam, Komplex 3 ist unwirksam. An der hormonunabhängigen ...
Zusammenfassung
Durch Umsetzung von K₂PtCl₄ mit den 2-Aminomethylpyridinliganden 9, 14, and 22 sind die entspr. Dichloroplatin(II)-Komplexe 3-5 erhältlich. Die Verbindungen 3 und 22 zeigen beachtliche Bindungsaffinitäten zum Estrogenrezeptor. Gegen den hormonunabhängigen Tumor P388 der CD₂F₁-Maus erwiesen sich die Platin(II)-Komplexe 4 und 5 als schwach wirksam, Komplex 3 ist unwirksam. An der hormonunabhängigen MDA-MB 231-Zellinie ist mit den Verbindungen 3-5, 9, 14, und 22 keine signifikante Wirkung erkennbar. An der hormonabhängigen MCF-7-Zellinie zeigen die Verbindungen 3-5, 9, 14 geringe Antitumorwirkung, der Ligand 22 dagegen hemmt stark.
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Reaction of K₂PtCl₄ with the substituted 2-aminomethylpyridines 9, 14, and 22 affords the corresponding dichloroplatinum(II) complexes 3-5. Compounds 3 and 22 show remarkable relative binding affinities for the estrogen receptor. Towards the hormone-independent P388-tumor of the CD₂F₁-mouse the platinum(II) complexes 4 and 5 are weakly active, complex 3 is inactive. Towards the hormone-independent MDA-MB 231-cell line, compounds 3-5, 9, 14, and 22 exhibit no significant antitumor activity. Towards the hormone-dependent MCF-7 cell line, compounds 3-5, 9, 14 show weak antitumor activity, whereas compound 22 exhibits strong inhibition.
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