[1,2-Bis(2-hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum(II), a new compound for the therapy of ovarian cancer. III. Detailed evaluation of the antitumor activity of the enantiomeric complexes on the human NIH:OVCAR-3 ovarian cancer cell line

URN zum Zitieren dieses Dokuments:

urn:nbn:de:bvb:355-epub-48137 Copy

DOI zum Zitieren dieses Dokuments:

10.5283/epub.4813 Copy

Bernhardt, Günther ; Gust, Ronald ; Reile, Herta ; vom Orde, Hans Dieter ; Müller, Richard ; Keller, Christoph ; Spruß, Thilo ; Schönenberger, Helmut ; Burgemeister, Thomas ; Mannschreck, Albrecht ; Range, Klaus Jürgen ; Klement, Ulrich

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Veröffentlichungsdatum dieses Volltextes: 05 Aug 2009 13:48

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Details

Dokumentenart:	Artikel
Titel eines Journals oder einer Zeitschrift:	Journal of cancer research and clinical oncology
Verlag:	Springer
Band:	118
Nummer des Zeitschriftenheftes oder des Kapitels:	3
Seitenbereich:	S. 209-215
Datum:	1992
Institutionen:	Chemie und Pharmazie > Institut für Organische Chemie > Entpflichtete oder im Ruhestand befindliche Professoren > Prof. Dr. Mannschreck Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Entpflichtete oder im Ruhestand befindliche Professoren > Prof. Schönenberger Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Sonstige Projekte:	SFB 234
Identifikationsnummer:	Wert Typ 1548286 PubMed-ID
Klassifikation:	Notation Art Antineoplastic Agents/pharmacology MESH Buthionine Sulfoximine MESH Cell Line MESH Cisplatin/pharmacology MESH Female MESH Glutathione/metabolism MESH Humans MESH Methionine Sulfoximine/analogs & derivatives MESH Organoplatinum Compounds/pharmacology MESH Ovarian Neoplasms/drug therapy MESH Stereoisomerism MESH Structure-Activity Relationship MESH Tumor Cells, Cultured/drug effects MESH
Dewey-Dezimal-Klassifikation:	500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie 600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 610 Medizin
Status:	Veröffentlicht
Begutachtet:	Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:	Ja
Dokumenten-ID:	4813

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Zusammenfassung

The stereoisomeric [1,2-bis(2-hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum(II) complexes were thoroughly tested on the cisplatin-resistant human NIH:OVCAR-3 ovarian cancer cell line. The racemate and its enantiomers produced cytocidal effects at a concentration of 2.5 microM (incubation time 256 h). The meso form, however, was merely cytostatically active. Differences between the enantiomers ...

Zusammenfassung

The stereoisomeric [1,2-bis(2-hydroxyphenyl)ethylenediamine]dichloroplatinum(II) complexes were thoroughly tested on the cisplatin-resistant human NIH:OVCAR-3 ovarian cancer cell line. The racemate and its enantiomers produced cytocidal effects at a concentration of 2.5 microM (incubation time 256 h). The meso form, however, was merely cytostatically active. Differences between the enantiomers became evident after a short drug incubation time (1 h) followed by an incubation in drug-free medium (243 h). The S,S-configurated enantiomer (-)-3-PtCl2 proved to be the most active compound. To achieve cytocidal effects concentrations of 2.5-5.0 microM and incubation times of about 3 h were necessary for (-)-3-PtCl2. This compound is also sufficiently stable under test conditions as shown by the preincubation in cell-free medium for 3 h. These results and the augmentation of its antitumor activity by buthionine sulfoximine recommend the further preclinical development of (-)-3-PtCl2 for clinical use.

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Metadaten zuletzt geändert: 26 Nov 2020 15:48

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