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A novel Cereblon E3 ligase modulator with antitumor activity in gastrointestinal cancer

Lier, Svenja ; Sellmer, Andreas ; Orben, Felix ; Heinzlmeir, Stephanie ; Krauß, Lukas ; Schneeweis, Christian ; Hassan, Zonera ; Schneider, Carolin ; Patricia Gloria Schäfer, Arlett ; Pongratz, Herwig ; Engleitner, Thomas ; Öllinger, Rupert ; Kuisl, Anna ; Bassermann, Florian ; Schlag, Christoph ; Kong, Bo ; Dove, Stefan ; Kuster, Bernhard ; Rad, Roland ; Reichert, Maximilian ; Wirth, Matthias ; Saur, Dieter ; Mahboobi, Siavosh ; Schneider, Günter



Zusammenfassung

Targeted protein degradation offers new opportunities to inactivate cancer drivers and has successfully entered the clinic. Ways to induce selective protein degradation include proteolysis targeting chimera (PROTAC) technology and immunomodulatory (IMiDs) / next-generation Cereblon (CRBN) E3 ligase modulating drugs (CELMoDs). Here, we aimed to develop a MYC PROTAC based on the MYC-MAX ...

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