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Mutations of Cys-17 and Ala-271 in the Human Histamine H₂
Receptor Determine the Species Selectivity of Guanidine-Type Agonists and Increase Constitutive Activity

Preuss, Hendrik und Ghorai, Prasanta und Kraus, Anja und Dove, Stefan und Buschauer, Armin und Seifert, Roland (2007) Mutations of Cys-17 and Ala-271 in the Human Histamine H₂
Receptor Determine the Species Selectivity of Guanidine-Type Agonists and Increase Constitutive Activity.
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 321 (3), S. 975-982.

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Zusammenfassung

In a steady-state GTPase activity assay, N-[3-(1H-imidazol-4-yl)propyl)]guanidines and N(G)-acylated derivatives are more potent and efficacious at fusion proteins of guinea pig (gpH₂R-GsαS) than human (hH₂R-GsαS) histamine H₂ receptor, coupled to the short splice variant of Gsα, GsαS. Whereas Ala-271 (hH₂R) and Asp-271 (gpH₂R) in transmembrane domain 7 were identified to determine the potency ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:März 2007
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmakologie und Toxikologie (Prof. Schlossmann, ehemals Prof. Seifert)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1124/jpet.107.120519DOI
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 570 Biowissenschaften, Biologie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 610 Medizin
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:28 Jan 2008 15:09
Zuletzt geändert:13 Mrz 2014 10:20
Dokumenten-ID:2671
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