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Molecular determinants for the high constitutive activity of the human histamine H4 receptor: Functional studies on orthologs and mutants

Wifling, David, Löffel, Karolin, Nordemann, Uwe, Strasser, Andrea, Bernhardt, Günther, Dove, Stefan, Seifert, Roland und Buschauer, Armin (2015) Molecular determinants for the high constitutive activity of the human histamine H4 receptor: Functional studies on orthologs and mutants. British Journal of Pharmacology 172, S. 785-798.

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Zusammenfassung

Background and purpose: Some histamine H4 receptor (H4R) ligands act as inverse agonists at the human H4R (hH4R), a receptor with exceptionally high constitutive activity, but as neutral antagonists or partial agonists at the constitutively inactive mouse H4R (mH4R) and rat H4R (rH4R). To study molecular determinants of constitutive activity, H4R reciprocal mutants were constructed: single ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2015
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1111/bph.12801DOI
24903527PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bph.12801/abstractVerlag
Stichwörter / Keywords:histamine H4 receptor orthologs, site-directed mutagenesis, Sf9 cells, GTP(gamma)S binding, constitutive activity, intracellular signaling
Dewey-Dezimal-Klassifikation:600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:28 Mai 2014 11:38
Zuletzt geändert:09 Jan 2015 19:01
Dokumenten-ID:28704
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