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Replacement of Thr32 and Gln34 in the C-terminal neuropeptide Y fragment 25-36 by cis-cyclobutane- and cis-cyclopentane β-amino acids shifts selectivity toward the Y4 receptor

Berlicki, Lukasz, Kaske, Melanie, Gutierrez-Abad, Raquel, Bernhardt, Günther, Illa, Ona, Ortuño, Rosa, Cabrele, Chiara, Buschauer, Armin und Reiser, Oliver (2013) Replacement of Thr32 and Gln34 in the C-terminal neuropeptide Y fragment 25-36 by cis-cyclobutane- and cis-cyclopentane β-amino acids shifts selectivity toward the Y4 receptor. Journal of Medicinal Chemistry 56 (21), S. 8422-8431.

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Zusammenfassung

Neuropeptide Y (NPY) and pancreatic polypeptide (PP) control central and peripheral processes by activating the G protein coupled receptors YxR (x = 1,2,4,5). We present analogs of the C-terminal fragments 25-36 and 32-36 of NPY and PP containing (1R,2S)-cyclobutane (βCbu) or (1R,2S)-cyclopentane (βCpe), which display exclusively Y4R affinity. In particular, [βCpe34]-NPY-(25-36) is a Y4R ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:3 September 2013
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):Supporting Information available
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Chemie und Pharmazie > Institut für Organische Chemie > Lehrstuhl Prof. Dr. Oliver Reiser
Projekte:GRK 1910, Graduiertenkolleg "Medicinal Chemistry of Selective GPCR Ligands"
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1021/jm4008505DOI
24090364PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/jm4008505Verlag
http://pubs.acs.org/doi/suppl/10.1021/jm4008505Verlag
Stichwörter / Keywords:Neuropeptide Y, pancreatic polypeptide, Y receptors, Y4 receptor, beta-amino acid, gamma-amino acid, cyclobutane, cyclopentane, pentacin
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:07 Okt 2013 11:12
Zuletzt geändert:25 Mai 2018 13:02
Dokumenten-ID:28752
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