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Pharmacological profile of astemizole-derived compounds at the histamine H1 and H4 receptor - H1/H4 receptor selectivity

Wager, Eva, Wittmann, Hans-Joachim, Elz, Sigurd und Strasser, Andrea (2014) Pharmacological profile of astemizole-derived compounds at the histamine H1 and H4 receptor - H1/H4 receptor selectivity. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 387, S. 235-250.

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Zusammenfassung

Astemizole, a H1R antagonist shows high affinity to the histamine H1 receptor but only a moderate affinity to the histamine H4 receptor. This study aims to modify the astemizole to keep high affinity to the histamine H1 receptor and to increase affinity to the histamine H4 receptor. Therefore, 13 astemizole-derived compounds and astemizole-JNJ7777120-derived hybrid compounds were synthesized and ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2014
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Identifikationsnummer:
WertTyp
24241585PubMed-ID
10.1007/s00210-013-0926-4DOI
Stichwörter / Keywords:Histamine H1 receptor . Histamine H4 receptor . Astemizole . JNJ7777120 . DualH1R/H4R ligands . Molecular dynamics
Dewey-Dezimal-Klassifikation:600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:28 Apr 2014 13:31
Zuletzt geändert:25 Mai 2018 13:09
Dokumenten-ID:29839
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