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Synthesis, biological evaluation, and computational studies of tri- and tetracyclic nitrogen-bridgehead compounds as potent dual-acting AChE inhibitors and hH3 receptor antagonists

Darras, Fouad, Pockes, Steffen, Huang, Guozheng, Wehle, Sarah, Strasser, Andrea, Wittmann, Hans-Joachim, Nimczick, Martin, Sotriffer, Christoph und Decker, Michael (2014) Synthesis, biological evaluation, and computational studies of tri- and tetracyclic nitrogen-bridgehead compounds as potent dual-acting AChE inhibitors and hH3 receptor antagonists. ACS Chemical Neuroscience 5, S. 225-242.

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Zusammenfassung

Combination of AChE inhibiting and histamine H3 receptor antagonizing properties in a single molecule might show synergistic effects to improve cognitive deficits in Alzheimer's disease, since both pharmacological actions are able to enhance cholinergic neurotransmission in the cortex. However, whereas AChE inhibitors prevent hydrolysis of acetylcholine also peripherally, histamine H3 antagonists ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2014
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):Publication Date (Web): January 14, 2014
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1021/cn4002126DOI
Stichwörter / Keywords:Acetylcholinesterase inhibitors; histamine H3 antagonists; Alzheimer’s disease; docking; MD simulation
Dewey-Dezimal-Klassifikation:600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Zum Teil
Eingebracht am:28 Apr 2014 13:52
Zuletzt geändert:28 Apr 2014 13:52
Dokumenten-ID:29840
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