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M2 subtype preferring dibenzodiazepinone-type muscarinic receptor ligands: effect of chemical homo-dimerization on orthosteric (and allosteric?) binding

Keller, Max, Tränkle, Christian, She, Xueke, Pegoli, Andrea, Bernhardt, Günther, Buschauer, Armin und Read, Roger W. (2015) M2 subtype preferring dibenzodiazepinone-type muscarinic receptor ligands: effect of chemical homo-dimerization on orthosteric (and allosteric?) binding. Bioorganic & Medicinal Chemistry 23 (14), S. 3970-3990.

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Zusammenfassung

A series of new dibenzodiazepinone-type muscarinic receptor ligands, including two homo-dimeric compounds, was prepared. Sixteen representative compounds were characterized in equilibrium binding studies with [3H]N-methylscopolamine ([3H]NMS) at the muscarinic receptor subtype M2, and seven selected compounds were additionally investigated at M1, M3, M4 and M5 with respect to receptor subtype ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2015
Zusätzliche Informationen (Öffentlich):Supplementary material available. Cf. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089615000188
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:GRK 1910, Graduiertenkolleg "Medicinal Chemistry of Selective GPCR Ligands"
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1016/j.bmc.2015.01.015DOI
25650309PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089615000188Verlag
Stichwörter / Keywords:Muscarinic acetylcholine receptors; dibenzodiazepinones; antagonists; dimeric ligands; allosteric binding; AF-DX 384
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Zum Teil
Eingebracht am:09 Jan 2015 12:56
Zuletzt geändert:11 Jun 2015 11:15
Dokumenten-ID:30900
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