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The extracellular loop 2 (ECL2) of the human histamine H4 receptor substantially contributes to ligand binding and constitutive activity

URN zum Zitieren dieses Dokuments: urn:nbn:de:bvb:355-epub-309279

Wifling, David, Bernhardt, Günther, Dove, Stefan und Buschauer, Armin (2015) The extracellular loop 2 (ECL2) of the human histamine H4 receptor substantially contributes to ligand binding and constitutive activity. PLoS One 10 (1), S. 1-14.

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Andere URL zum Volltext: http://journals.plos.org/plosone/article?id=10.1371/journal.pone.0117185


Zusammenfassung

In contrast to the corresponding mouse and rat orthologs, the human histamine H4 receptor (hH4R) shows extraordinarily high constitutive activity. In the extracellular loop, replacement of F169 by V as in the mouse H4R significantly reduced constitutive activity. Stabilization of the inactive state was even more pronounced for a double mutant, in which, in addition to F169V, S179 in the ligand ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:28 Januar 2015
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:Open Access Publizieren (DFG), GRK 1910, Graduiertenkolleg "Medicinal Chemistry of Selective GPCR Ligands", GRK 760, Graduiertenkolleg Medizinische Chemie
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1371/journal.pone.0117185DOI
25629160PubMed-ID
Article ID e0117185Andere
Verwandte URLs:
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http://journals.plos.org/plosone/article?id=10.1371/journal.pone.0117185Verlag
Stichwörter / Keywords:constitutive activity; ligand binding; extracellular loop; ECL2; histamine; histamine H4 receptor; FF motif; site-directed mutagenesis; GTP(gamma)S binding; radioligand binding; Sf9 cells; JNJ7777120; clozapine; isoloxapine; VUF8430; Immepip; clobenpropit; thioperamide; UR-PI376; UR-PI294
Dewey-Dezimal-Klassifikation:600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:07 Jan 2015 09:55
Zuletzt geändert:08 Mrz 2017 08:38
Dokumenten-ID:30927
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