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Addressing a Trapped High-Energy Water: Design and Synthesis of Highly Potent Pyrimidoindole-Based Glycogen Synthase Kinase-3β Inhibitors

Andreev, Stanislav ; Pantsar, Tatu ; Tesch, Roberta ; Kahlke, Niclas ; El-Gokha, Ahmed ; Ansideri, Francesco ; Grätz, Lukas ; Romasco, Jenny ; Sita, Giulia ; Geibel, Christian ; Lämmerhofer, Michael ; Tarozzi, Andrea ; Knapp, Stefan ; Laufer, Stefan A. ; Koch, Pierre



Zusammenfassung

In small molecule binding, water is not a passive bystander but rather takes an active role in the binding site, which may be decisive for the potency of the inhibitor. Here, by addressing a high-energy water, we improved the IC50 value of our co-crystallized glycogen synthase kinase-3 beta (GSK-3 beta) inhibitor by nearly two orders of magnitude. Surprisingly, our results demonstrate that this ...

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