Mutations of Cys-17 and Ala-271 in the Human Histamine H₂ Receptor Determine the Species Selectivity of Guanidine-Type Agonists and Increase Constitutive Activity - Publikationsserver der Universität Regensburg

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Preuss, Hendrik ; Ghorai, Prasanta ; Kraus, Anja ; Dove, Stefan ; Buschauer, Armin ; Seifert, Roland

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Veröffentlichungsdatum dieses Volltextes: 05 Aug 2009 13:40

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In a steady-state GTPase activity assay, N-[3-(1H-imidazol-4-yl) propyl)]guanidines and N-G-acylated derivatives are more potent and efficacious at fusion proteins of guinea pig (gpH(2)R-G(s alpha S)) than human (hH(2)R-G(s alpha S)) histamine H-2 receptor, coupled to the short splice variant of G(s alpha), G(s alpha S). Whereas Ala-271 (hH(2)R) and Asp-271 (gpH(2)R) in transmembrane domain 7 ...

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