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Pharmacological profile of astemizole-derived compounds at the histamine H1 and H4 receptor - H1/H4 receptor selectivity

Wager, Eva ; Wittmann, Hans-Joachim ; Elz, Sigurd ; Strasser, Andrea



Zusammenfassung

Astemizole, a H1R antagonist shows high affinity to the histamine H-1 receptor but only a moderate affinity to the histamine H-4 receptor. This study aims to modify the astemizole to keep high affinity to the histamine H-1 receptor and to increase affinity to the histamine H-4 receptor. Therefore, 13 astemizole-derived compounds and astemizole-JNJ7777120-derived hybrid compounds were synthesized ...

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