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3HUR-DE257: Development of a tritium-labeled squaramide-type selective histamine H2 receptor antagonist

Baumeister, Paul, Erdmann, Daniela, Biselli, Sabrina, Kagermeier, Nicole, Elz, Sigurd, Bernhardt, Günther und Buschauer, Armin (2015) 3HUR-DE257: Development of a tritium-labeled squaramide-type selective histamine H2 receptor antagonist. ChemMedChem 10 (1), S. 83-93.

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Zusammenfassung

A series of new piperidinomethylphenoxypropylamine-type histamine H2 receptor (H2R) antagonists with different substituted “urea equivalents” was synthesized and characterized in functional in vitro assays. N-6-(3,4-Dioxo-2-{3-3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]-propylamino}cyclobut-1-enylamino)hexyl]-(2,3-3H2)propionic amide (3HUR-DE257, 24b) was selected for radiosynthesis. The radioligand ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2015
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Projekte:GRK 1910, Graduiertenkolleg "Medicinal Chemistry of Selective GPCR Ligands"
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1002/cmdc.201402344DOI
25320025PubMed-ID
Verwandte URLs:
URLURL Typ
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.201402344/pdfVerlag
http://onlinelibrary.wiley.com/store/10.1002/cmdc.201402344/asset/supinfo/cmdc_201402344_sm_miscellaneous_information.pdf?v=1&s=0e4337bef64864a85c6c03f421190c24e7a6af1dZusätzliches Material / Supplementary Material
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.201490052/epdfZusätzliches Material / Supplementary Material
Stichwörter / Keywords:binding kinetics, histamine H2 receptor, insurmountable antagonism, radiochemistry, rebinding
Dewey-Dezimal-Klassifikation:500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Ja
Eingebracht am:03 Sep 2014 07:39
Zuletzt geändert:20 Feb 2015 15:44
Dokumenten-ID:30720
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