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2,4-Diaminopyrimidines as dual ligands at the histamine H1 and H4 receptor - H1/H4-receptor selectivity

Hammer, Sebastian, Gobleder, Susanne, Naporra, Franziska, Wittmann, Hans-Joachim, Elz, Sigurd, Heinrich, Markus und Strasser, Andrea (2016) 2,4-Diaminopyrimidines as dual ligands at the histamine H1 and H4 receptor - H1/H4-receptor selectivity. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 26, S. 292-300.

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Zusammenfassung

Distinct diaminopyrimidines, for example, 4-(4-methylpiperazin-1-yl)-5,6-dihydrobenzo[h]quinazolin-2-amine are histamine H4 receptor (H4R) antagonists and show high affinity to the H4R, but only a moderate affinity to the histamine H1 receptor (H1R). Within previous studies it was shown that an aromatic side chain with a distinct distance to the basic amine and aromatic core is necessary for ...

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Dokumentenart:Artikel
Datum:2016
Institutionen:Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie I (Prof. Elz)
Chemie und Pharmazie > Institut für Pharmazie > Lehrstuhl Pharmazeutische / Medizinische Chemie II (Prof. Buschauer)
Identifikationsnummer:
WertTyp
10.1016/j.bmcl.2015.12.035DOI
Stichwörter / Keywords:Histamine H1 receptor; Histamine H4 receptor; Diaminopyrimidines; Dual H1R/H4R ligands; Molecular dynamics
Dewey-Dezimal-Klassifikation:600 Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften > 615 Pharmazie
Status:Veröffentlicht
Begutachtet:Ja, diese Version wurde begutachtet
An der Universität Regensburg entstanden:Zum Teil
Dokumenten-ID:33119
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