Biological and structural investigation of tetrahydro-β-carboline-based selective HDAC6 inhibitors with improved stability

URN zum Zitieren dieses Dokuments:: urn:nbn:de:bvb:355-epub-587511
DOI zum Zitieren dieses Dokuments:: 10.5283/epub.58751

Scheuerer, Simon ; Motlova, Lucia ; Schäker-Hübner, Linda ; Sellmer, Andreas ; Feller, Felix ; Ertl, Fabian J. ; Koch, Pierre

; Hansen, Finn K. ; Barinka, Cyril ; Mahboobi, Siavosh

Lizenz: Creative Commons Namensnennung 4.0 International
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Veröffentlichungsdatum dieses Volltextes: 31 Jul 2024 08:37

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Our previously reported HDAC6 inhibitor (HDAC6i) Marbostat-100 (4) has provided many arguments for further clinical evaluation. By the substitution of the acidic hydrogen of 4 for different carbon residues, we were able to generate an all-carbon stereocenter, which significantly improves the hydrolytic stability of the inhibitor. Further asymmetric synthesis has shown that the (S)-configured ...

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